Alopurinol (100 mg) (Alopurinol)

Allopurinol: upute za uporabu i pregledi

Latinski naziv: Allopurinol

ATX kod: M04AA01

Aktivni sastojak: alopurinol (alopurinol)

Proizvođač: ZAO NPT "Borshagovskiy KhFZ" (Ukrajina), OOO "Atoll", OAO "Organika" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 20.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 74 rubalja.

Allopurinol - lijek protiv gihta, pomaže smanjiti koncentraciju mokraćne kiseline.

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku tableta: okrugle, ravno-cilindrične, bijele ili gotovo bijele, sa skosom i razdjelnikom (u blisterima od 10, 14, 25 i 30 kom., U kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ili 10 pakiranja; u limenkama od 10, 20, 30, 40, 50 i 100 kom., U kartonskoj kutiji 1 limenka).

Sastav 1 tablete:

  • aktivna tvar: alopurinol - 100 ili 300 mg;
  • pomoćne komponente: laktoza monohidrat (mliječni šećer), magnezijev stearat, prehrambena želatina, natrijev karboksimetil škrob (primogel), koloidni silicijev dioksid (aerosil), mikrokristalna celuloza.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Alopurinol je strukturni analog hipoksantina. Ovaj lijek, kao i njegov glavni farmakološki aktivni metabolit, oksipurinol, inhibira ksantin oksidazu, enzim odgovoran za prijelaz ksantina u mokraćnu kiselinu i hipoksantina u ksantin.

Alopurinol smanjuje razinu mokraćne kiseline u mokraći i serumu, omogućavajući otapanje kristala mokraćne kiseline u tkivima i / ili sprječava njihovo taloženje. Uz inhibiciju katabolizma purina, u nekih (ali ne i svih) bolesnika s hiperurikemijom dostupne su visoke koncentracije hipoksantina i ksantina za ponovno stvaranje purinskih baza. Potonji postupak određuje inhibiciju de novo biosinteze purina, koja se provodi prema mehanizmu povratne sprege, koji je uzrokovan suzbijanjem aktivnosti enzima hipoksantin-gvanin fosforiboziltransferaze..

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, aktivnost alopurinola je prilično visoka. Velikom brzinom apsorbira se iz gornjeg dijela gastrointestinalnog trakta. Prema rezultatima farmakokinetičkih studija, alopurinol se nalazi u krvi unutar 30-60 minuta nakon ulaska u tijelo. Bioraspoloživost tvari je 67-90%. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi obično se određuje oko 1,5 sata nakon uzimanja, a tada se razina brzo smanjuje. 6 sati nakon uzimanja, u krvnoj se plazmi bilježi samo koncentracija aktivne tvari u tragovima. Maksimalna koncentracija farmakološki aktivnog metabolita - oksipurinola - uglavnom se određuje 3-5 sati nakon uzimanja alopurinola. Sadržaj oksipurinola u krvnoj plazmi smanjuje se puno sporije.

Alopurinol se praktički ne veže na proteine ​​krvne plazme, stoga različiti stupanj vezanja na proteine ​​ne bi trebao imati značajan učinak na klirens lijeka. Prividni volumen raspodjele alopurinola je približno 1,6 l / kg, što ukazuje na prilično izraženu apsorpciju tvari u tkivima. Koncentracija lijeka u različitim tjelesnim tkivima nije proučavana, ali je sasvim moguće da se alopurinol i oksipurinol u maksimalnim koncentracijama akumuliraju u sluznici crijeva i jetre, gdje je povećana aktivnost ksantin oksidaze..

Alopurinol je uključen u metaboličke procese pod djelovanjem aldehid oksidaze i ksantin oksidaze, uslijed čega nastaje oksipurinol. Potonji inhibira aktivnost ksantin oksidaze. Istodobno, oksipurinol nije toliko moćan inhibitor ksantin oksidaze kao sam alopurinol, ali njegov je poluživot znatno duži. Ova činjenica objašnjava da jedan unos dnevne doze lijeka dovodi do učinkovite suzbijanja aktivnosti ksantin oksidaze, koja traje oko 24 sata. U bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom koncentracija oksipurinola u krvnoj plazmi postupno raste dok se ne postigne ravnotežna koncentracija. Nakon uzimanja lijeka u dnevnoj dozi od 300 mg, sadržaj alopurinola u krvnoj plazmi obično iznosi 5-10 mg / l. Ostali metaboliti alopurinola uključuju oksipurinol-7-ribozid i alopurinol-ribozid.

Otprilike 20% alopurinola koji se uzima oralno nepromijenjeno se izlučuje kroz crijeva. Otprilike 10% dnevne doze izlučuje se kroz glomerularni aparat bubrega u obliku alopurinola, koji nije bio podvrgnut biotransformaciji, 70% dnevne doze lijeka također se izlučuje putem bubrega u obliku oksipurinola. Oksipurinol se nepromijenjen izlučuje urinom, ali ima dugi poluživot zbog tubularne reapsorpcije. Poluvrijeme alopurinola je 1-2 sata, dok je ta vrijednost za oksipurinol u rasponu od 13-30 sati. Smatra se da su ove značajne razlike posljedica razlika u klirensu kreatinina u pacijentu i / ili dizajnu studije..

U bolesnika s bubrežnom disfunkcijom brzina eliminacije alopurinola i oksipurinola može se značajno smanjiti, što tijekom dugotrajnog liječenja dovodi do povećanja koncentracije tih tvari u krvnoj plazmi. U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom i klirensom kreatinina u rasponu od 10 do 20 ml / min, nakon dugotrajne terapije lijekovima (dnevna doza bila je 300 mg), sadržaj oksipurinola u krvnoj plazmi dosegao je približno 30 mg / l. Slična koncentracija oksipurinola može se odrediti u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom uz redoviti unos alopurinola u dnevnoj dozi od 600 mg. S tim u vezi, kod liječenja bolesnika s bubrežnom disfunkcijom, preporuča se smanjenje doze lijeka..

U starijih bolesnika značajne promjene u farmakokinetičkim parametrima alopurinola smatraju se malo vjerojatnima, osim u bolesnika s istodobnom bubrežnom patologijom.

Indikacije za uporabu

Lijek je propisan za bolesti koje karakterizira povećani sadržaj mokraćne kiseline (hiperuricemija):

  • Giht;
  • Kamenje u mokraćnom sustavu i bubrezima.

Indikacija za upotrebu tableta Allopurinol je primarna i sekundarna hiperuricemija, koja se razvija kada:

  • Poremećaji metabolizma purina i pirimidina;
  • Akutna leukemija;
  • Limfosarkom;
  • Kronična mijeloična leukemija;
  • Lesch-Nihenov sindrom;
  • Psorijaza;
  • Opsežne ozljede;
  • Nuspojave tijekom liječenja glukokortikoidima i njihovim sintetičkim analogima;
  • Kemoterapija tumora.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost na komponente lijeka;
  • Teško oštećenje bubrega i jetre;
  • Trudnoća i dojenje.

Lijek nije propisan za djecu mlađu od 15 godina, osim u slučajevima citostatske terapije malignih tumora i liječenja teških enzimskih poremećaja.

Upute za uporabu Allopurinola: metoda i doziranje

Allopurinol tablete treba uzimati oralno nakon jela. Doziranje se postavlja pojedinačno i u prosjeku iznosi 100-900 mg dnevno za odrasle i 100-400 mg ili 10-20 mg / kg dnevno za djecu, ovisno o težini simptoma bolesti i općenitom stanju pacijenta. Dnevnu dozu lijeka treba podijeliti u 2-4 doze.

Nuspojave

  • Iz probavnog sustava: proljev, povraćanje, mučnina, dispepsija, bolovi u trbuhu, povećana aktivnost transaminaza u krvnom serumu, hepatitis, stomatitis;
  • Sa strane kardiovaskularnog sustava: bradikardija, arterijska hipertenzija;
  • Sa strane središnjeg i perifernog živčanog sustava: glavobolje, slabost, vrtoglavica, pospanost, konvulzije, depresija, neuropatija, oštećenje vida, mrena;
  • Iz genitourinarnog sustava: intersticijski nefritis, hematurija, edem, uremija;
  • Iz hematopoetskog sustava: trombocitopenija, aplastična anemija, agranulocitoza, leukopenija;
  • Iz endokrinog sustava: impotencija, neplodnost, dijabetes melitus, ginekomastija;
  • Alergijske manifestacije: osip, svrbež, ispiranje kože, artralgija, vrućica, eozinofilija, Lyellov sindrom, Stevens-Johnsonov sindrom;
  • Dermatološke reakcije: alopecija, furunkuloza, promjena boje kose.

Predozirati

Simptomi predoziranja uključuju vrtoglavicu, proljev, mučninu i povraćanje. Teško predoziranje lijekom može uzrokovati značajnu inhibiciju aktivnosti ksantin oksidaze, međutim, sam taj učinak ne bi trebao biti popraćen negativnim reakcijama, osim učinka na istodobno liječenje, posebno na terapiju azatioprinom i / ili 6-merkaptopurinom.

Ne postoji specifični protuotrov. Izlučivanje lijeka i njegovih metabolita mokraćom olakšava se odgovarajućom hidratacijom, koja održava normalnu diurezu. Ako postoje kliničke indikacije, provodi se postupak hemodijalize.

posebne upute

Lijek treba upotrebljavati izuzetno oprezno kod osoba s oštećenim radom bubrega i jetre te kod hipertireoze..

Tijekom razdoblja liječenja lijekovima preporučuje se konzumacija najmanje 2 litre tekućine dnevno.

Tijekom liječenja potrebno je isključiti uporabu alkohola.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom liječenja potrebno je pridržavati se povećanog opreza prilikom vožnje transporta i složenih mehanizama.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Trenutno se informacije o sigurnosti liječenja alopurinolom tijekom trudnoće smatraju nedovoljnima, iako se ovaj lijek već dugi niz godina široko koristi bez očitih negativnih posljedica. Trudne pacijentice ne bi trebale uzimati lijek ukoliko ne postoji manje opasan alternativni način liječenja i ako bolest predstavlja veću prijetnju majci i fetusu od alopurinola.

Dostupni rezultati istraživanja potvrđuju da se alopurinol i oksipurinol određuju u majčinom mlijeku. U žena koje su uzimale alopurinol u dnevnoj dozi od 300 mg, sadržaj alopurinola i oksipurinola u majčinom mlijeku iznosio je 1,4 mg / ml, odnosno 53,7 mg / l. Nema podataka o učincima alopurinola i njegovih metabolita na dojenu djecu, pa je uzimanje lijeka tijekom dojenja kontraindicirano.

Korištenje u djetinjstvu

U djece se lijek koristi samo u slučaju malignih novotvorina (posebno kod leukemije), kao i kod nekih poremećaja enzimskih procesa (Lesch-Nyhenov sindrom).

Režim doziranja u takvim se slučajevima odabire pojedinačno, a postupak liječenja prati praćenje koncentracije mokraćne kiseline i urata u krvi i mokraći..

S oštećenom funkcijom bubrega

S ozbiljnim zatajenjem bubrega, lijek je kontraindiciran..

Prema uputama, Allopurinol se s oprezom koristi u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom (preporučuje se smanjenje doze).

Za kršenja funkcije jetre

U teškom zatajenju jetre, lijek je kontraindiciran..

Lijek se propisuje s oprezom u bolesnika s poremećajima funkcije jetre (potrebna je prilagodba doze prema dolje).

Interakcije s lijekovima

Azatioprin se metabolizira tako da tvori 6-merkaptopurin, čije djelovanje inaktivira enzim ksantin oksidaza. U slučajevima kada se azatioprin ili 6-merkaptopurin kombiniraju s alopurinolom, pacijentima se savjetuje da prepišu samo 1/4 preporučene doze azatioprina ili 6-merkaptopurina, što je posljedica supresije aktivnosti ksantin oksidaze, što povećava trajanje djelovanja ovih spojeva.

Kada se alopurinol kombinira s vidarabinom (adenin arabinozidom), povećava se njegov poluživot, pa treba biti posebno oprezan u pogledu mogućeg povećanja toksičnih učinaka liječenja.

Budući da je glavni farmakološki aktivni metabolit alopurinola oksipurinol, koji se izlučuje kroz bubrege poput soli mokraćne kiseline, lijekovi s urikozuričnim djelovanjem (salicilati u visokim koncentracijama, probenecid) mogu ubrzati izlučivanje oksipurinola. Zauzvrat, povećanje brzine izlučivanja ovog spoja popraćeno je smanjenjem terapijske aktivnosti alopurinola, međutim, klinički značaj ove vrste interakcije procjenjuje se pojedinačno u svakom slučaju..

Kombinacija klorpropamida i alopurinola u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom povećava rizik od razvoja dugotrajne hipoglikemije, što se objašnjava konkurencijom između klorpropamida i alopurinola u fazi tubularnog izlučivanja.

Kada se zajedno s alopurinolom koriste antikoagulanti (derivati ​​kumarina), djelovanje prvih se pojačava. Stoga se preporučuje pažljivo praćenje stanja bolesnika kojima je propisana istodobna terapija tim lijekovima..

Allopurinol može inhibirati oksidaciju fenitoina u jetri, ali klinički značaj ove interakcije nije utvrđen.

Postoje dokazi da alopurinol inhibira metabolizam teofilina. Ova interakcija objašnjava se sudjelovanjem ksantin oksidaze u biološkoj transformaciji teofilina u ljudskom tijelu. Sadržaj teofilina u serumu treba nadzirati na početku istodobnog liječenja alopurinolom, kao i s povećanjem doze potonjeg.

Istodobnom primjenom alopurinola i ampicilina ili amoksicilina, bolesnici imaju povećanu učestalost kožnih reakcija u usporedbi s bolesnicima koji nisu podvrgnuti takvoj istodobnoj terapiji. Razlog za ovu vrstu interakcije s lijekovima nije precizno utvrđen, te se stoga preporučuje da pacijenti koji primaju alopurinol uzimaju druge antibakterijske lijekove.

U bolesnika s dijagnosticiranim onkološkim bolestima (osim leukemije) koji su uzimali alopurinol, registrirano je aktivno suzbijanje funkcioniranja koštane srži ciklofosfamidom i drugim citotoksičnim lijekovima (mekloretamin, doksorubicin, prokarbazin, bleomicin). Međutim, podaci dobiveni kontroliranim ispitivanjima koja uključuju pacijente koji su primali gore navedene lijekove sugeriraju da istodobno liječenje alopurinolom nije povećalo toksične učinke ovih citotoksičnih lijekova..

Neka izvješća sugeriraju da se razina ciklosporina u plazmi može povećati istodobnom primjenom alopurinola. Pri kombiniranju ovih lijekova treba uzeti u obzir rizik od povećane toksičnosti ciklosporina.

I u zdravih dobrovoljaca i u bolesnika zaraženih HIV-om koji uzimaju didanozin, istodobna terapija alopurinolom (dnevna doza je 300 mg) dovodi do povećanja AUC (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) i maksimalne koncentracije didanozina u krvnoj plazmi od oko 2 puta. U ovom slučaju vrijeme poluraspada ove tvari ostaje nepromijenjeno. Istodobna primjena alopurinola i didanozina uglavnom se ne preporučuje. Ako je istodobno liječenje neizbježno, možda će biti potrebno smanjiti dozu didanozina i pažljivo pratiti stanje pacijenta..

Kombinacija alopurinola i ACE inhibitora može povećati rizik od razvoja leukopenije, pa ovu kombinaciju treba koristiti s oprezom.

Istodobna primjena alopurinola i tiazidnih diuretika, uključujući hidroklorotiazid, povećava rizik od neželjenih reakcija preosjetljivosti povezanih s uzimanjem alopurinola, posebno u bolesnika s bubrežnom disfunkcijom.

Analozi

Analozi alopurinola su: Adenuric, Purinol, Allopurinol-Lugal, Allopurinol Sandoz, Allopurinol-Egis.

Uvjeti i rokovi skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od sunčeve svjetlosti na temperaturi zraka koja ne prelazi 30 ° C..

Rok trajanja lijeka je 3 godine od datuma proizvodnje.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Allopurinolu

Recenzije Allopurinola, koje ostavljaju pacijenti, ukazuju na učinkovitost lijeka u liječenju gihta, također smanjuje oticanje tkiva i koncentraciju mokraćne kiseline u tijelu, ovisno o prehrani i režimu doziranja. Međutim, postoje i negativna mišljenja koja kažu da je uzimanje lijeka bilo beskorisno i da je čak uzrokovalo nuspojave..

Cijena alopurinola u ljekarnama

U prosjeku je cijena Allopurinola u dozi od 100 mg 88‒105 rubalja (pakiranje uključuje 50 tableta), a u dozi od 300 mg - 94‒137 rubalja (paket uključuje 30 tableta).

Alopurinol (alopurinol)

Djelatna tvar:

Sadržaj

  • Sastav
  • Način primjene i doziranje
  • Obrazac za puštanje
  • Proizvođač
  • Uvjeti izdavanja iz ljekarni
  • Uvjeti skladištenja lijeka Allopurinol
  • Rok trajanja lijeka Allopurinol
  • Cijene u ljekarnama
  • Recenzije

Farmakološka skupina

  • Sredstvo protiv gihta, inhibitor ksantin oksidaze [Sredstva koja utječu na metabolizam mokraćne kiseline]

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

  • C80 Maligna novotvorina bez specifikacije lokalizacije
  • D47.1 Kronična mijeloproliferativna bolest
  • E74.0 Bolesti skladištenja glikogena
  • E79 Poremećaji metabolizma purina i pirimidina
  • E79.0 Hiperurikemija bez znakova upalnog artritisa i gihta
  • E79.1 Lesch-Nyhanov sindrom
  • M10 giht
  • M10.0 Idiopatski giht
  • M11.9 Kristalna artropatija, nespecificirana
  • N19 Zatajenje bubrega, nespecificirano
  • N20.9 Kamenje u mokraći, nespecificirano
  • N22.8 Kamenje u mokraćnom sustavu kod drugih bolesti svrstanih drugamo

Sastav

Tablete1 kartica.
aktivna tvar:
alopurinol100,00 mg
pomoćne supstance: saharoza (bijeli šećer) - 19,52 mg; krumpirov škrob - 77,68 mg; magnezijev stearat - 1,00 mg; prehrambena želatina - 1,80mg
Tablete1 kartica.
aktivna tvar:
alopurinol300,00 mg
pomoćne tvari: laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 49,00 mg; MCC - 20,00 mg; natrijev karboksimetil škrob (primogel) - 20,00 mg; prehrambena želatina - 5,00 mg; magnezijev stearat - 4,00 mg; koloidni silicijev dioksid (aerosil) - 2,00 mg

Način primjene i doziranje

Zajedničko za obje doze

Unutra, nakon obroka s puno vode, 1 put dnevno.

Ako dnevna doza prelazi 300 mg ili se primijete simptomi gastrointestinalne netolerancije, tada se doza mora podijeliti u nekoliko doza.

Odrasli. Kako bi se smanjio rizik od nuspojava, preporuča se upotreba alopurinola u početnoj dozi od 100 mg jednom dnevno. Ako ova doza nije dovoljna za pravilno smanjenje koncentracije mokraćne kiseline u krvnom serumu, tada se dnevna doza lijeka može postupno povećavati dok se ne postigne željeni učinak. Budite posebno oprezni ako vam je oštećena funkcija bubrega..

Kada se doza alopurinola povećava svakih 1-3 tjedna, potrebno je odrediti koncentraciju mokraćne kiseline u krvnom serumu.

Preporučena doza lijeka je 100-200 mg / dan za blagu bolest; 300-600 mg / dan za umjerenu težinu; 600-900 mg / dan u težim slučajevima. Maksimalna dnevna doza je 900 mg.

Ako se pri izračunavanju doze polazi od tjelesne težine pacijenta, tada bi doza alopurinola trebala biti od 2 do 10 mg / kg / dan.

Djeca i adolescenti mlađi od 15 godina. Preporučena doza za djecu od 3 do 10 godina je 5-10 mg / kg / dan. Ako je izračunata doza manja od 100 mg, treba koristiti alopurinol tablete sa 100 bodova. Preporučena doza za djecu od 10 do 15 godina je 10–20 mg / kg / dan. Dnevna doza lijeka ne smije prelaziti 400 mg.

Alopurinol se rijetko koristi u dječjoj terapiji. Iznimka su zloćudne onkološke bolesti (osobito leukemija) i neki enzimatski poremećaji (na primjer, Lesch-Nyhanov sindrom).

Bubrežna disfunkcija. Budući da se alopurinol i njegovi metaboliti bubrezima izlučuju iz tijela, oštećena bubrežna funkcija može dovesti do zadržavanja lijeka i njegovih metabolita u tijelu, nakon čega slijedi produljenje T1/2 ovih spojeva iz krvne plazme.

Alopurinol i njegovi derivati ​​uklanjaju se iz tijela hemodijalizom. Ako se sesije hemodijalize provode 2-3 puta tjedno, tada je poželjno utvrditi potrebu za prelaskom na alternativni režim terapije - uzimanje 300-400 mg alopurinola neposredno nakon završetka sesije hemodijalize (lijek se ne uzima između sesija hemodijalize).

Preporuke za praćenje. Za prilagodbu doze lijeka potrebno je procijeniti koncentraciju soli mokraćne kiseline u krvnom serumu, kao i koncentraciju mokraćne kiseline i urata u mokraći u optimalnim intervalima.

Tablete, 100 mg (po izboru)

Starije dobi. Budući da ne postoje specifični podaci o primjeni alopurinola u populaciji starijih bolesnika, za liječenje takvih bolesnika lijek treba koristiti u minimalnoj dozi koja osigurava dovoljno smanjenje koncentracije mokraćne kiseline u krvnom serumu. Posebnu pozornost treba obratiti na preporuke za odabir doze lijeka za bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom..

Bubrežna disfunkcija. U ozbiljnom zatajenju bubrega, preporučuje se upotreba alopurinola u dozi manjoj od 100 mg / dan ili pojedinačne doze od 100 mg u intervalima dužim od jednog dana.

Ako uvjeti omogućuju kontrolu koncentracije oksipurinola u krvnoj plazmi, tada treba odabrati dozu alopurinola tako da razina oksipurinola u krvnoj plazmi bude ispod 100 μmol / L (15,2 mg / L).

U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom kombinaciju alopurinola s tiazidnim diureticima treba provoditi izuzetno oprezno. Allopurinol se mora davati u najnižoj učinkovitoj dozi uz pomno praćenje bubrežne funkcije.

Disfunkcija jetre. U slučaju oštećenja funkcije jetre, doza lijeka mora se smanjiti. U ranoj fazi terapije preporučuje se praćenje laboratorijskih parametara funkcije jetre.

Stanja popraćena povećanim metabolizmom soli mokraćne kiseline (na primjer, tumorske bolesti, Lesch-Nyhanov sindrom). Prije početka terapije citotoksičnim lijekovima, preporučuje se postojeću hiperurikemiju i (ili) hiperurikozuriju ispraviti alopurinolom. Odgovarajuća hidratacija je od velike važnosti, pridonoseći održavanju optimalne diureze, kao i alkaliziranju mokraće, zbog čega se topivost mokraćne kiseline i njenih soli povećava. Doza alopurinola trebala bi biti blizu donjeg kraja preporučenog raspona doza.

Ako je oštećenje bubrežne funkcije posljedica razvoja akutne nefropatije mokraćne kiseline ili druge bubrežne patologije, tada liječenje treba nastaviti u skladu s gore predstavljenim preporukama (vidjeti Bubrežna disfunkcija). Te mjere mogu smanjiti rizik od nakupljanja ksantina i mokraćne kiseline, što komplicira tijek bolesti..

Obrazac za puštanje

Tablete, 100 mg. 10 tab. u blister traci od PVC filma i aluminijske folije za pakiranje. 5 blistera se stavi u kartonsku kutiju.

Tablete, 300 mg. 10 tab. u blister traci od PVC filma i aluminijske folije za pakiranje. 3 ili 5 blistera stavlja se u kartonsku kutiju.

Proizvođač

JSC "Organski". 654034, Rusija, Kemerovska regija, Novokuznetsk, sh. Kuznetskoe, 3.

Tel.: (3843) 994-222; faks: (3843) 994-200.

www.organica-nk.ru

Naziv organizacije koja prihvaća zahtjeve potrošača: JSC "Organika", Rusija.

Alopurinol

Sastav

Sadrži u svom sastavu djelatnu tvar alopurinol u količini od 100 ili 300 mg, kao i pomoćne tvari.

Obrazac za puštanje

Tablete od 100 ili 300 mg.

farmakološki učinak

Lijek protiv gihta.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Načelo djelovanja temelji se na inhibiciji ksantin oksidaze, sprečavanju procesa prijelaza hipoksantina u ksantin, iz kojeg nastaje mokraćna kiselina. Lijek smanjuje koncentraciju soli mokraćne kiseline, same mokraćne kiseline u tekućim medijima u ljudskom tijelu.

Lijek sprječava stvaranje naslaga urata u bubrežnom sustavu, u tkivima tijela i potiče njihovo otapanje. Alopurinol, smanjenjem transformacije hipoksantina u ksantin, dovodi do njihove povećane uporabe u procesu sinteze nukleotida u nukleinske kiseline. Akumulacijom ksantina u plazmi, normalna izmjena nukleinskih kiselina se ne mijenja, proces oborina nije poremećen, a ksantini ne precipitiraju u plazmi zbog svoje visoke topljivosti. Kada se ksantini izluče mokraćom, rizik od nefrourolitijaze se ne povećava.

Indikacije za uporabu Allopurinola

Razmotrite za što se lijek koristi.

Lijek se koristi za bolesti praćene hiperuricemijom: bubrežni kamenci, giht. Lijek je propisan za psorijazu, zračenje i citostatsku terapiju tumora, za hiperurikemiju, za hemablastoze (limfosarkom, kronična mijeloična leukemija, akutna leukemija), za masivnu terapiju glukokortikosteroidima, za opsežne traumatične ozljede (Lesch-Nychenov sindrom), kod djece s metabolizmom purina.

Postoje i sljedeće indikacije za uporabu Allopurinola. Lijek je propisan za urikozuriju s ponavljajućim miješanim kalcijevim oksalatnim bubrežnim kamencima, s nefropatijom mokraćne kiseline s oštećenom funkcijom bubrega (zatajenje bubrega).

Kontraindikacije

Allopurinol se ne propisuje za kronično zatajenje bubrega u fazi azotemije, s netolerancijom na aktivnu komponentu, tijekom trudnoće, akutnog napada gihta, hemokromatoze, dojenja, asimptomatske hiperurikemije.

S arterijskom hipertenzijom, patologijom bubrega, s dijabetesom melitusom, lijek se propisuje s oprezom.

Nuspojave

Osjetilni organi: ambliopija, izopačenost gustotne percepcije, katarakta, oslabljena vidna percepcija, gubitak okusa, konjunktivitis.

Živčani sustav: pospanost, depresija, pareza, neuritis, glavobolja, parestezija, periferna neuropatija.

Probavni trakt: proljev, dispepsija, epigastrična bol, povraćanje, mučnina, povećani jetreni enzimi, holestatska žutica, hiperbilirubinemija, rijetko granulomatozni hepatitis, hepatomegalija, hepatonekroza.

Kardiovaskularni sustav: vaskulitis, bradikardija, povišeni krvni tlak, perikarditis.

Mišićno-koštani sustav: mijalgija, miopatija, artralgija.

Urogenitalni sustav: periferni edem, ginekomastija, neplodnost, hematurija, povećana razina uree, proteinurija, akutno zatajenje bubrega, smanjena snaga, intersticijski nefritis.

Hematopoetski organi: anemija, agranulocitoza, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija, aplastična anemija.

Moguće su alergijske reakcije: multiformni eksudativni eritem, urtikarija, pruritus, osip, bronhospazam, eksfoliativni dermatitis, ekcematozni dermatitis, purpura, toksična epidermalna nekroliza, bulozni dermatitis.

Također su moguće krvarenja iz nosa, dehidracija, alopecija, furunkuloza, hipertermija, limfadenopatija, nekrotični tonzilitis, hiperlipidemija.

Allopurinol tablete, upute za primjenu (način i doziranje)

Lijek se uzima nakon jela, unutra. Pijte s puno vode. Doza veća od 300 mg uzima se u podijeljenim dozama. Tijek i trajanje liječenja ovise o težini bolesti..

Kako uzimati za giht

S blagim simptomima gihta, 200-300 mg lijeka preporučuje se dnevno za prijem. U teškom obliku, u prisutnosti tofusa, propisuje se 400-600 mg dnevno. Dnevna količina lijeka može se podijeliti u 2 doze. Doza veća od 300 mg za liječenje gihta uzima se djelomično.

Smatra se da je minimalna učinkovita doza 100-200 mg / dan. Kako bi se smanjio rizik od pogoršanja gihta, preporučuje se terapija započeti s malim dozama: 100 mg dnevno, nakon čega slijedi povećanje doze za 100 mg svaki tjedan.

Također

Kada se provodi kemoterapija malignih bolesti krvi za prevenciju uratne nefropatije, propisuje se 600-800 mg dnevno tijekom tri dana, pijte puno tekućine.

Starije osobe propisuju minimalnu dozu lijeka Allopurinol.

Djeci mlađoj od 10 godina propisuje se 5-10 mg po kg tjelesne težine dnevno. Za djecu od 10-15 godina koristi se doza od 100-300 mg dnevno.

Upute za uporabu Allopurinol Egis i Allopurinol Sandoz slične su gornjoj metodi doziranja.

Predozirati

Očituje se oligurijom, vrtoglavicom, povraćanjem, proljevom, mučninom. Preporučuje se peritonealna dijaliza, hemodijaliza, djelotvorna je prisilna diureza.

Interakcija

Urikozurični lijekovi povećavaju bubrežni klirens aktivnog metabolita oksipurinola, za razliku od tiazidnih diuretika, koji povećavaju toksičnost i usporavaju bubrežni klirens.

Allopurinol pojačava učinke hipoglikemijskih, oralnih sredstava. Lijek inhibira metabolizam, povećava koncentraciju i, u skladu s tim, toksičnost metotreksata, merkaptopurina, azatioprina, ksantina, adenin arabinozida. Pri uzimanju acetilsalicilne kiseline i kolhicina, učinkovitost lijeka se povećava. Alopurinol produljuje poluživot kumarinskih antikoagulansa, što dovodi do povećanja hipoprotrombinemijskog učinka.

Incidencija kožnih osipa povećava se imenovanjem amoksicilina, ampicilina. Rizik od razvoja aplazije koštane srži raste s doksorubicinom, ciklofosfamidom, prokarbazinom i bleomicinom. Akumulacija željeza u jetri primjećuje se kada se alopurinol i pripravci željeza uzimaju zajedno.

U slučaju zatajenja bubrega, kombinacija s ACE inhibitorima povećava rizik od toksičnosti. Nefrotoksičnost se opaža kada se propiše ciklosporin. Antihiperuricemijski učinak smanjuje se uzimanjem etakrinske kiseline, furosemida, tiazidnih diuretika, pirazinamida, tiofosfamida, urikozuričnih lijekova.

Uvjeti prodaje

Uvjeti skladištenja

Na tamnom mjestu izvan dohvata djece na temperaturi ne većoj od 30 Celzijevih stupnjeva.

Rok trajanja

Ne više od tri godine.

posebne upute

Alopurinol se ne preporučuje kod asimptomatske uricosurije. Adekvatna terapija može dovesti do otapanja velikih uratnih kamenaca u čašano-zdjeličnom sustavu s izlaskom u ureter i stvaranjem bubrežne kolike.

Lijek je propisan djeci isključivo za urođenu patologiju metabolizma purina, za maligne novotvorine. Neprihvatljivo je započeti liječenje prije potpunog ublažavanja napada akutnog gihta. U prvom mjesecu terapije propisani su lijekovi NSAID skupine, kolhicin. S razvojem akutnog napada gihta, protuupalni lijekovi dodaju se u režim liječenja.

U slučaju neispravnosti rada jetrenog, bubrežnog sustava, doza alopurinola se smanjuje. Lijek se može kombinirati s vidarabinom pod liječničkim nadzorom, uz oprez.

Alopurinol i alkohol

Lijek nije kompatibilan s alkoholom.

Analozi alopurinola

Strukturni analog je Allohexal.

Recenzije o Allopurinolu

Lijek je učinkovit kao lijek za giht, smanjenje razine mokraćne kiseline i edeme, pod uvjetom da se slijede upute za uporabu i slijedi dijeta.

Međutim, postoje mnoge negativne kritike o Allopurinol-Egisu, lijek nekim ljudima uopće nije pomogao i, štoviše, izazvao je nuspojave.

Alopurinol cijena gdje kupiti

50 tableta od 100 mg košta oko 100 rubalja po pakiranju.

Cijena Allopurinol-Egis 30 kom, po 300 mg, unutar je 120-140 rubalja.